Что такое апф в медицине

Ингибиторы АПФ - список препаратов, механизм действия и противопоказания

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) - группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
Действует до 6 часов, выводится почками.
Редко может вызвать ухудшение зрения.
Цена – 200 рублей.

Средство короткого срока действия.
Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
Обладает антиоксидантной активностью.
Редко может спровоцировать тахикардию.
Цена – 250 рублей.

Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
Стоимость препарата – 200 рублей.

Способствуют снижению давления.
Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.

Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
Цена – 500 рублей.

Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
Стоимость средства – 350 рублей.

Способствует снижению давления.
Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
Цена – в среднем 200 рублей.

Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.

При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
Цена – 500 рублей.

Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
Редко может вызвать аллергические реакции.
Цена – 360 рублей.

Классификация ингибиторов АПФ

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

сульфгидрильную группу;
карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

Беназеприл (препарат Потензин);
Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
Зофеноприл (препарат Зокардис).

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

Периндоприл (Престариум);
Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
Спираприл (Квадроприл);
Квинаприл;
Трандолаприл;
Цилазаприл.

Фосфонат-содержащие препараты

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:

Природные ингибиторы АПФ

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.

Ингибиторы АПФ - показания к применению

Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

диабетическая нефропатия;
дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
атеросклероз сонных артерий;
перенесенный инфаркт миокарда;
сахарный диабет;

микроальбуминурия;
обструктивное заболевание бронхов;
фибрилляция предсердий;
высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
метаболический синдром.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

Моэксжрил;
Лозжоприл (диротон, лизорил);
Рамиприл (тритаце);
Талинолол (бета-блокатор);
Физиноприл;
Цилазаприл.

Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:

Эналаприл;
Каптоприл;
антиангинальное средство Верапамил;
Лизиноприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности. Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками. Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:

Каптоприл;
Лизиноприл;
Периндоприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ - механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Прием ингибиторов АПФ

Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак. Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист. Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.

Ингибиторы АПФ - противопоказания

Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:

артериальная умеренная гипотония;
хроническая тяжелая почечная недостаточность;
детский возраст;
тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

гиперчувствительность;
лактация;
двусторонний стеноз почечных артерий;
выраженная гипотония;
аортальный тяжелый стеноз;
беременность;
выраженная гиперкалиемия;
порфирия;
лейкопения.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:

зуд, высыпание;
слабость;
гепатотоксичность;
снижение либидо;
фетопатический потенциал;
стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
отек ног, шеи, языка, лица;
есть риск падения и переломов;
диарея или тяжелая рвота.

Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:

Название	Цена в рублях
Каптоприл	250
Эналаприл	200
Спираприл	260
Периндоприл	430
Беназеприл	800
Лизиноприл	200
Трандолаприл	490
Квинаприл	350
Фосиноприл	250
Моэксприл	450
Рамиприл	350

Видео: АПФ препараты

Ингибиторы АПФ: список препаратов, что это такое, показания, их результативность

Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Дата публикации статьи: 01.07.2017

Дата обновления статьи: 21.12.2018

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.

Содержание статьи:

Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.

Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.

Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). Поэтому иАПФ применяют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для профилактики сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.

ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.

Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.

Чем отличаются иАПФ друг от друга

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:

исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

Активная группа в составе Название иАПФ Механизм действия

С сульфгидрильной группой (1 поколения)	Зофеноприл, каптоприл, пивалоприл	Сульфгидрильная группа усиливает действие иАПФ, но легко окисляется, поэтому действует непродолжительное время
С карбоксильной группой (2 поколения)	Лизиноприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл	Время действия – среднее, отличаются высокой способностью проникать в ткани
С фосфинильной группой (3 поколения)	Церонаприл, фозиноприл	Действуют длительное время, отличаются высокой способностью проникать и накапливаться в тканях

Рамиприл доступен в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10мг

Активность

Определяющую роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:

Ингибиторы АПФ Активность средства

Препараты 1 класса (каптоприл)	Жирорастворимые, попадают в организм в активном виде, трансформируются в печени, выводятся в измененном виде, хорошо проникают сквозь клеточные барьеры (биодоступны)
Препараты 2 класса (фозиноприл)	Жирорастворимые, активизируются в результате химических реакций в почках или печени, выводятся в измененном виде, биодоступны
Препараты 3 класса (лизиноприл, церонаприл)	Водорастворимые, попадают в организм в активном виде, в печени не трансформируются, выводятся в неизмененном виде, биодоступны в меньшей степени

Лизиноприл выпускают в дозировке 5, 10 и 20 мг

Способы выведения

Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:

Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
Большая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
В равной степени выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
Большая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.

Из-за того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (например, с сульфгидрильной группой) могут незначительно различаться механизмы действия (фармакокинетика). Обычно эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о влиянии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, в течение которого вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения важны специалисту для правильного назначения лекарства.

Список популярных иАПФ

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

Поколение Международное название лекарства Торговые названия (абсолютные аналоги)

1 поколение (с сульфгидрильной группой)	Каптоприл	Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
Беназеприл	Бензаприл
Зофеноприл	Зокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой)	Эналаприл	Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
Периндоприл	Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
Рамиприл	Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
Лизиноприл	Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
Цилазаприл	Прилазид, инхибейс
Моэксиприл	Моэкс
Трандолаприл	Гоптен
Спираприл	Квадроприл
Хинаприл	Аккупро
3 поколение (с фосфинильной группой)	Фозиноприл	Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Показания к применению

Помимо выраженного гипотензивного эффекта иАПФ обладают некоторыми дополнительными качествами: они положительно влияют на клетки сосудистых стенок и тканей миокарда, препятствуют их перерождению и массовой гибели. Поэтому их применяют для лечения гипертонии и профилактики сопутствующих патологий:

острого или перенесенного инфаркта миокарда;
ишемического инсульта;
хронической почечной недостаточности;
хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
ишемической болезни;
диабетической нефропатии (поражения почек при сахарном диабете);
сниженной сократительной функции миокарда;
периферической сосудистой патологии (облитерирующем атеросклерозе конечностей).

Ингибиторы АПФ широко применяют при лечении ишемического инсульта

При наличии комплекса заболеваний из списка предпочтительными препаратами выбора на протяжении длительного времени остаются иАПФ, у них масса преимуществ перед другими гипотензивными средствами.

При постоянном применении они:

значительно снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне артериальной гипертензии (инфаркт миокарда) (в 89%), на фоне гипертензии и сахарного диабета (в 42%);
способны вызывать обратное развитие гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предотвращают растяжение стенок (дилатацию) камер сердца;
при назначении с диуретиками не нужно контролировать уровень и применять препараты калия, так как этот показатель остается в норме;
увеличивают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 42–46%);
опосредованно регулируют ритм и обладают антиишемическим действием.

Врач может назначить ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками (мочегонными), бета-блокаторами или другими лекарствами, чтобы добиться более выраженного эффекта.

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Препараты блокируют превращение ангиотензина, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, таким образом он обеспечивает мягкий и длительный гипотензивный эффект.

Это основной механизм действия. Далее вы узнаете про дополнительные эффекты иАПФ при разных патологиях.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Благодаря снижению уровня ангиотензина, увеличивается количество другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое деление, рост, перерождение и массовую гибель клеток сердечной мышцы и сосудистых стенок из-за кислородного голодания. При регулярном приеме иАПФ заметно замедляется процесс утолщения миокарда и сосудов, расширения камер сердца, которые появляются на фоне устойчивой гипертензии.

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

ИАПФ опосредованно подавляют выработку специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и воду. Способствуют уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, уменьшают почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови снижается слипание тромбоцитов и нормализуется уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять выработку гормонов надпочечников, которые увеличивают уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.

Побочные эффекты

ИАПФ редко вызывают побочные эффекты, обычно переносят их достаточно хорошо. Однако есть целый ряд симптомов и состояний, при появлении которых нужно посоветоваться с врачом и заменить ингибиторы АПФ другими препаратами.

Побочный эффект Описание

Появление сухого кашля	Независимо от дозы, сухой, мучительный кашель у 20% больных (проходит через 4–5 дней после отмены)
Аллергия	Кожные проявления аллергической реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, красноты, отека Квинке (в 0,2%)
Нарушение электролитного баланса	Гиперкалиемия на фоне применения калийсберегающих (спиронолактона) диуретиков (увеличение количества калия)
Влияние на печень	Развитие холестаза (застоя желчи в желчном пузыре)
Артериальная гипотония	Вялость, слабость, снижение показателей АД, которое регулируется снижением дозы, отменой диуретиков
Диспепсия	Тошнота, рвота, понос
Нарушения функций почек	Повышение креатинина в крови, уровня глюкозы в моче, острая почечная недостаточность (почки могут отказать у пожилых людей с сердечной недостаточностью)
Извращение вкуса	Снижение чувствительности или полная потеря вкуса
Изменение формулы крови	Увеличение количества нейтрофилов

Противопоказания к применению

Противопоказаны иАПФ больным с сопутствующими патологиями Не назначают лекарственные средства

Стеноз (сужение просвета) аорты (большого сосуда, из которого кровь попадает в большой круг кровообращения из левого желудочка сердца)	При беременности они могут спровоцировать недостаток околоплодных вод, задержку роста, неправильное формирование костей черепа, легких и смерть плода
Стеноз почечных артерий	Во время кормления ребенка грудью
Тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина более 300 мкмоль/л)	При индивидуальной непереносимости
Выраженная артериальная гипотония
Увеличение уровня калия в крови (более 5,5 ммоль/л)

Не рекомендуют применять иАПФ в комплексе с препаратами, подавляющими иммунитет, а также рост и деление клеток, так как количество лейкоцитов в крови может снизиться до критического уровня.

Владелец и ответственный за сайт и контент: Афиногенов Алексей.

Что такое апф в медицине

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства.

Чем отличаются иАПФ друг от друга

исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Активность

Определяющую роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:

Способы выведения

Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:

Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
Большая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
В равной степени выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
Большая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.

Список популярных иАПФ

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

Показания к применению

острого или перенесенного инфаркта миокарда;
ишемического инсульта;
хронической почечной недостаточности;
хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
ишемической болезни;
диабетической нефропатии (поражения почек при сахарном диабете);
сниженной сократительной функции миокарда;
периферической сосудистой патологии (облитерирующем атеросклерозе конечностей).

При постоянном применении они:

значительно снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне артериальной гипертензии (инфаркт миокарда) (в 89%), на фоне гипертензии и сахарного диабета (в 42%);
способны вызывать обратное развитие гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предотвращают растяжение стенок (дилатацию) камер сердца;
при назначении с диуретиками не нужно контролировать уровень и применять препараты калия, так как этот показатель остается в норме;
увеличивают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 42–46%);
опосредованно регулируют ритм и обладают антиишемическим действием.

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Это основной механизм действия. Далее вы узнаете про дополнительные эффекты иАПФ при разных патологиях.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Побочные эффекты

Противопоказания к применению

Источник: http://okardio.com/preparaty/ingibitory-apf-598.html

Что такое ингибиторы АПФ

В организме человека существуют нейрогуморальные системы, продуцирующие гормоны, одни из которых вызывают сужение сосудов (так называемая прессорная система), другие, наоборот, расширение (депрессорная система). Одной из важнейших прессорных систем является ренин-ангиотензин-альдостероновая (РААС). Ее функция заключается в регуляции баланса жидкости, электролитов, артериального давления и объема крови. Ангиотензин II образуется из ангиотензина I под воздействием АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Более 30 лет известна тесная взаимосвязь между активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и частотой развития сердечно-сосудистых осложнений.

В течение многих лет ученые вели поиск препаратов, которые ослабляли бы эффект ангиотензина II, тем самым снижая уровень артериального давления. Первым шагом на пути целенаправленного синтеза таких препаратов было получение пептидов, угнетающих АПФ и тем самым снижающих уровень ангиотензина II. Эти пептиды были получены из яда бразильской рябой змеи (Bothrops jararaca), вызывающего у человека коллапс.

В 1977 году ученые исследовательской группы компании «Бристол-Майерс Сквибб» Д. Кашман и М. Ондетти создали первый активный ингибитор АПФ — каптоприл. Большой клинический эффект каптоприла пробудил интерес ученых к синтезу новых аналогичных препаратов. В настоящее время известно уже более 100 таких лекарств.

Всю эту группу объединяет общий механизм действия, а отдельные препараты отличаются по структуре, длительности действия, путям выведения из организма.

Родоначальник этой группы каптоприл (капотен, тензиомин, ангиоприл) эффективен в лечении больных, у которых гипертоническая болезнь сочетается с ишемической болезнью сердца. (Если больные ИБС утратили чувствительность к нитратам (нитронг, изокет, сустак), то применение капотена повышает толерантность (чувствительность) к этим препаратам). Каптоприл быстро всасывается после приема внутрь, однако его следует принимать за час до еды, т.к. прием пищи снижает всасывание препарата. Каптоприл применяют по 25 мг 2—3 раза в сутки. Увеличение дозы выше 100 мг в сутки нецелесообразно ввиду большей вероятности получения побочных эффектов. В такой ситуации лучше сочетать ингибиторы АПФ с диуретиками. Исследования показали, что капотен можно назначать больным с артериальной гипертензией в сочетании с сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, легочной патологией. Важно подчеркнуть, что препарат помогает пожилым пациентам с высоким уровнем артериального давления, не ухудшая качества их жизни.

Больным, которым впервые прописали капотен, следует после приема первой таблетки измерить артериальное давление через 30 мин., затем через 2 часа. Это необходимо сделать, чтобы изучить чувствительность к препарату и избежать резкого падения артериального давления. Особенно это касается пожилых людей. Следует помнить, что чувствительность к капотену у пациентов может быть различной. Особенностью препарата является постепенное снижение давления, стабилизация которого достигается обычно к первому месяцу регулярного приема. Однако если рассосать капотен, то артериальное давление снижается через 10—15 минут, что используется для купирования гипертонического криза.

Выводится капотен почками, поэтому пациентам с заболеваниями мочевыводящей системы, особенно при повышении уровня мочевины и креатинина крови, надо обязательно посоветоваться с врачом, прежде чем начинать лечение капотеном.

Следующую группу ингибиторов АПФ представляют так называемые пролекарственные препараты. Для образования фармакологически активного вещества эти препараты должны подвергнуться метаболическому превращению в печени. В отличие от капотена они обладают более длительным действием.

Эналаприл, рамиприл, ренитек, периндоприл, трандолаприл, беназеприл вы можете встретить в аптеках республики под различными названиями: энап, энам, ренитек, тритаце, берлиприл, гоптен, престариум, эднит и т.д. Все эти лекарства действуют от 12 до 24 часов, поэтому их надо принимать 1 или 2 раза в день с интервалом в 12 часов. Так как пролонгированные ингибиторы АПФ имеют различную дозировку, то не следует самостоятельно менять препараты. Надо обязательно посоветоваться с врачом и проконтролировать профиль артериального давления при переходе с одного препарата на другой.

Фозиноприл (моноприл) — препарат, который имеет два пути выведения из организма: печень и почки. Препарат действует почти сутки и хорошо контролирует утренние подъемы артериального давления. Последнее исследование, проведенное в США, показало, что фозиноприл хорошо снижает уровень артериального давления, улучшает функцию почек, уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией в сочетании с сахарным диабетом.

Ингибиторы АПФ хорошо переносятся, однако следует помнить, что при их приеме могут появиться побочные эффекты: сухой кашель, потеря вкусовых ощущений, головная боль, боли в суставах, кожная сыпь, тошнота. При длительном приеме препаратов этой группы возможно снижение уровня лейкоцитов крови, а также появление белка в моче. Поэтому не реже 1 раза в 3 месяца следует контролировать состав крови и мочи. В первые недели приема препаратов возможно повышение уровня трансаминаз (печеночных ферментов) крови.

Ингибиторы АПФ противопоказаны при артериальном давлении ниже 90/60 мм рт. ст., беременности, кормлении грудью, состояниях после трансплантации почек, двустороннем стенозе почечных артерий.

Очень осторожно следует принимать ингибиторы АПФ после длительного приема мочегонных, а также при других ситуациях, которые связаны с обезвоживанием организма (например, обильное потоотделение, рвота, понос), так как возможно резкое снижение артериального давления. Если предстоит операция с применением общего наркоза, вы также должны предупредить врача, что применяете АПФ.

При недостаточном эффекте ингибиторов АПФ их чаще всего комбинируют с диуретиками.

Первым таким комбинированным препаратом был капозид, который содержит 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлортиазида. При такой комбинации усиливается гипотензивный эффект препарата, длительность его действия, что позволяет использовать капозид один раз в день. Известно, что при длительной терапии мочегонными их активность снижается, а присоединение капотена усиливает и продлевает действие мочегонных. Вы также уже знаете, что мочегонные могут снизить уровень калия в плазме крови, что проявляется судорогами, мышечной слабостью, усталостью. Капотен (каптоприл), воздействуя на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, поддерживает уровень калия в нормальных пределах. Поэтому при приеме капозида калиевые препараты принимать не надо. Принимают капозид по 1 таблетке раз в день.

В заключение хочу еще раз напомнить, что, принимая медикаменты, вы не должны забывать о немедикаментозных методах борьбы с артериальным давлением, что злоупотребление поваренной солью ослабляет эффект ингибиторов АПФ. Поэтому, если вы не ограничите поваренную соль в своей диете, то и эффект от этих препаратов, даже самых новых и дорогих, достигнут не будет.

Татьяна Нечесова, заведующая отделом клинической кардиологии БелНИИ кардиологии, кандидат медицинских наук.

Опубликовано в журнале «Здоровье и успех», № 5 за 1998 год.

Материал был полезен? Поделитесь ссылкой:

Один комментарий к заметке «Что такое ингибиторы АПФ»

13 Апрель, 2016 в 02:21

Статья познавательна и доступна для понимания. Но не совсем поняла, в предпоследнем абзаце речь идёт о капозиде и капотене, или капотен упомянут ошибочно?

Ответ автора сайта:

Написано верно, но немного непонятно.

Капозид = каптоприл + гидрохлортиазид.

Напишите свой комментарий:

Работает на WordPress. Дизайн от Cordobo (с изменениями).

Источник: http://www.happydoctor.ru/obzor-pressy/inhibitor

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.

Перечень

К ИАПФ относятся следующие вещества:

каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
хинаприл (аккупро);
беназеприл (лотензин);
цилазаприл (инхибейс);
фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
трандолаприл (гоптен, одрик);
спираприл (квадроприл);
моэксиприл;
делаприл;
темокаприл;
зофеноприл (зокардис);
имидаприл.

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

каптоприл + диуретик (капозид);
эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
хинаприл + диуретик (аккузид);
фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);
лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
рамиприл + фелодипин (триапин);
рамиприл + амлодипин (эгипрес);
трандолаприл + верапамил (тарка).

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.

Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.

ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Источник: http://doctor-cardiologist.ru/ingibitory-apf-perechen-preparatov

Ингибиторы АПФ (иАПФ): механизм действия, показания, перечень и выбор препаратов

Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. — ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности — артериальной гипертензии. На сегодняшний день они являются и наиболее популярными, и наиболее доступными в ценовом отношении средствами лечения гипертонии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков — блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Спектр действия ингибиторов АПФ не ограничивается сердцем и сосудами. Они положительно влияют на работу почек, улучшают показатели липидного и углеводного обмена, благодаря чему успешно применяются диабетиками, людьми пожилого возраста с сопутствующими поражениями других внутренних органов.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп. Некоторые ингибиторы АПФ сразу представляют собой комбинированные препараты (с мочегонными, антагонистами кальция). Такой подход облегчает для пациента прием препаратов.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов — нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает артериальное давление.

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
Уменьшению артериального давления;
Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
Снижению вероятности развития аритмий.

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление гипертрофии сердечной мышцы, а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда. Также они препятствуют перерастяжению камер сердца (дилатация), которое лежит в основе сердечной недостаточности, и прогрессированию фиброза, сопровождающего гипертрофию и ишемию сердечной мышцы.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии. Важным свойством этих препаратов можно считать усиление образования оксида азота, который противостоит атеросклеротическим отложениям.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание инсулина с рецепторами в тканях, нормализуют обмен сахара, повышают концентрацию калия, необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии. С другой стороны, при симптоматической почечной гипертензии пациенты уже имеют ту или иную форму почечной патологии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом — они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Показания и противопоказания к иАПФ

Ингибиторы АПФ применяются в клинической практике на протяжении тридцатилетия, на постсоветском пространстве они стремительно распространились в начале 2000-х, заняв прочную лидирующую позицию среди других гипотензивных средств. Главный повод к их назначению — артериальная гипертензия, а одно из весомых преимуществ — эффективное снижение вероятности осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ считают:

Эссенциальную гипертензию;
Симптоматическую гипертензию;
Сочетание гипертонии с сахарным диабетом и диабетическим нефросклерозом;
Почечную патологию с высоким давлением;
Гипертензию при застойной сердечной недостаточности;
Недостаточность сердца со сниженным выбросом из левого желудочка;
Систолическую дисфункцию левого желудочка без учета показателей давления и наличия или отсутствия клиники нарушения сердечной деятельности;
Острый инфаркт миокарда после стабилизации давления или состояние после перенесенного инфаркта, когда фракция выброса левого желудочка менее 40% или есть признаки систолической дисфункции на фоне инфаркта;
Состояние после перенесенного инсульта при высоком давлении.

Долговременное применение иАПФ приводит к значительному уменьшению риска цереброваскулярных осложнений (инсульты), инфаркта сердца, сердечной недостаточности, а также сахарного диабета, что выгодно отличает их от антагонистов кальция или диуретиков.

Для длительного приема в качестве монотерапии вместо бета-адреноблокаторов и мочегонных, иАПФ рекомендованы следующим группам пациентов:

Тем, у кого бета-блокаторы и мочегонные вызывают выраженные побочные реакции, не переносятся либо неэффективны;
Лицам, предрасположенным к диабету;
Больным с уже установленным диагнозом диабета типа II.

В качестве единственного назначенного лекарства ингибитор АПФ эффективен на I-II стадиях гипертонии и у большинства молодых больных. Однако эффективность монотерапии составляет около 50%, поэтому в ряде случаев возникает необходимость дополнительного приема бета-адреноблокатора, антагониста кальция или мочегонного. Комбинированная терапия показана на III стадии патологии, у пациентов с сопутствующими заболеваниями и в пожилом возрасте.

Перед тем, как назначить средство из группы иАПФ, врач проведет детальное исследование для исключения заболеваний или состояний, которые могут стать препятствием к приему этих лекарств. При их отсутствии выбирается тот препарат, который у данного больного должен быть наиболее эффективным исходя из особенностей его метаболизма и пути выведения (через печень либо почки).

Дозировка иАПФ подбирается индивидуально, опытным путем. Сначала назначается минимальное количество, затем доза доводится до среднетерапевтической. При начале приема и весь этап корректировки дозы следует регулярно измерять давление — оно не должно превышать норму или стать слишком низким в момент максимального действия лекарства.

В целях избежать больших колебания давления от гипотонии до гипертонии прием препарата распределяется на протяжении суток таким образом, чтобы давление по возможности не «прыгало». Снижение давления в период максимального действия лекарства может превышать его уровень в конце периода действия принятой таблетки, но не более, чем в два раза.

Специалисты не рекомендуют принимать максимальные дозы ингибиторов АПФ, так как в этом случае существенно возрастает риск побочных реакций и снижается переносимость терапии. При неэффективности средних доз лучше добавить в лечение антагонист кальция или диуретик, сделав схему терапии комбинированной, но без увеличения дозы иАПФ.

Как к любым лекарственным средствам, к ингибиторам АПФ есть противопоказания. Эти средства не рекомендуются к приему беременными женщинами, так как возможно нарушение кровотока в почках и расстройство их функции, а также возрастание уровня калия в крови. Не исключено негативное воздействие на развивающийся плод в виде пороков, выкидышей и внутриутробной гибели. Учитывая выведение препаратов с грудным молоком, при их применении в период лактации кормление грудью нужно прекратить.

В числе противопоказаний также:

Индивидуальная непереносимость иАПФ;
Стеноз обеих почечных артерий или одной из них при единственной почке;
Тяжелая стадия почечной недостаточности;
Повышение калия любой этиологии;
Детский возраст;
Уровень систолического артериального давления ниже 100 мм.

Особую осторожность нужно соблюдать больным циррозом печени, гепатитом в активной фазе, атеросклерозом венечных артерий, сосудов ног. Ввиду нежелательного лекарственного взаимодействия, иАПФ лучше не принимать одновременно с индометацином, рифампицином, некоторыми психотропными препаратами, аллопуринолом.

Не глядя на хорошую переносимость, иАПФ все же могут вызывать побочные реакции. Наиболее часто пациенты, длительно их принимающие, отмечают эпизоды гипотонии, сухой кашель, аллергические реакции, расстройства в работе почек. Эти эффекты называют специфическими, а к неспецифическим относят извращение вкуса, нарушение пищеварения, сыпь на коже. В анализе крови возможно обнаружение анемии и лейкопении.

Видео: опасное сочетание — иАПФ и спиронолактон

Группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента

Наименования препаратов для снижения давления широко известны большому числу пациентов. Кто-то длительно принимает один и тот же, кому-то показана комбинированная терапия, а часть пациентов вынуждены менять один ингибитор на другой на этапе подбора эффективного средства и дозы для снижения давления. К ингибиторам АПФ относятся эналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., отличающиеся между собой фармакологической активностью, временем действия, способом выведения из организма.

В зависимости от химического строения выделяют различные группы ингибиторов АПФ:

Препараты с сульфгидрильными группами (каптоприл, метиоприл);
Дикарбоксилат-содержащие иАПФ (лизиноприл, энам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
иАПФ с фосфонильной группой (фозиноприл, церонаприл);
Препараты с гиброксамовой группой (идраприл).

Список препаратов постоянно расширяется по мере того, как накапливается опыт применения отдельных из них, а новейшие средства проходят клинические испытания. Современные иАПФ имеют небольшое число побочных реакций и хорошо переносятся абсолютным большинством пациентов.

Ингибиторы АПФ могут выводиться почками, печенью, растворяться в жирах или воде. Большинство из них превращаются в активные формы только после прохождения по пищеварительному тракту, но четыре препарата сразу представляют собой активное лекарственное вещество — каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

По особенностям метаболизма в организме иАПФ делятся на несколько классов:

I — растворимые в жирах каптоприл и его аналоги (альтиоприл);
II — липофильные предшественники иАПФ, прототип которых — эналаприл (периндоприл, цилазаприл, моэксиприл, фозиноприл, трандолаприл);
III — гидрофильные препараты (лизиноприл, церонаприл).

Препараты второго класса могут иметь преимущественно печеночный (трандолаприл), почечный (эналаприл, цилазаприл, периндоприл) пути выведения либо смешанный (фозиноприл, рамиприл). Эта особенность учитывается при назначении их пациентам с расстройствами работы печени и почек для исключения риска поражения этих органов и серьезных побочных реакций.

Одним из наиболее давно применяемых иАПФ является эналаприл. Он не обладает пролонгированным действием, поэтому пациент вынужден его принимать несколько раз в сутки. В связи с этим многие специалисты считают его устаревшим. Вместе с тем, эналаприл и по сей день показывает прекрасный терапевтический эффект при минимуме побочных реакций, поэтому он по-прежнему остается одним из самых назначаемых средств этой группы.

К ингибиторам АПФ последнего поколения можно отнести фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл содержит фосфонильную группу и выводится двумя путями — через почки и печенью, что позволяет назначать его больным с нарушением работы почек, которым иАПФ из других групп могут быть противопоказаны.

Зофеноприл по химическому составу близок к каптоприлу, но обладает пролонгированным действием — его нужно принимать один раз в сутки. Длительный эффект дает зофеноприлу преимущество перед другими иАПФ. Кроме того, этот препарат оказывает антиоксидантное и стабилизирующее в отношении мембран клеток действие, поэтому прекрасно защищает сердце и сосуды от неблагоприятных влияний.

Другим пролонгированным препаратом является квадроприл (спираприл), который хорошо переносится больными, улучшает работу сердца при застойной его недостаточности, снижает вероятность осложнений и продлевает жизнь.

Преимуществом квадроприла считают равномерный гипотензивный эффект, сохраняющийся весь период между приемом таблеток благодаря длительному периоду полувыведения (до 40 часов). Эта особенность практически исключает вероятность сосудистых катастроф в утренние часы, когда действие иАПФ с более коротким полувыведением заканчивается, а больной еще не принял очередную дозу лекарства. К тому же, если пациент забудет принять очередную таблетку, гипотензивный эффект будет сохранен до того момента следующих суток, когда он про нее все же вспомнит.

Благодаря выраженному протективному эффекту в отношении сердца и сосудов, а также длительному действию, зофеноприл многие специалисты считают лучшим для лечения пациентов с сочетанием гипертонии и ишемии сердца. Часто эти заболевания сопутствуют друг другу, а изолированная гипертензия сама по себе способствует ишемической болезни сердца и ряду ее осложнений, поэтому вопрос одновременного воздействия сразу на оба заболевания очень актуален.

К ингибиторам АПФ нового поколения, помимо фозиноприла и зофеноприла, относят также периндоприл, рамиприл и квинаприл. Их главным преимуществом считают пролонгированное действие, которое очень облегчает пациенту жизнь, ведь для поддержания нормального давления достаточно лишь однократного приема препарата ежедневно. Стоит также отметить, что масштабные клинические исследования доказали их положительную роль в увеличении продолжительности жизни больных гипертонией и ишемической болезнью сердца.

При необходимости назначения ингибитора АПФ перед врачом стоит нелегкая задача выбора, ведь препаратов насчитывается более десятка. Многочисленные исследования показывают, что более старые препараты не имеют существенных преимуществ перед новейшими, а эффективность их практически одинакова, поэтому специалист должен опираться на конкретную клиническую ситуацию.

Для длительной терапии гипертензии подойдет любой из известных препаратов, кроме каптоприла, который и по сей день применяется только для купирования гипертонических кризов. Все остальные средства назначаются для постоянного приема в зависимости от сопутствующих заболеваний:

При диабетической нефропатии — лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в уменьшенных дозах из-за более медленного выведения у больных со сниженной почечной функцией);
При патологии печени — эналаприл, лизиноприл, квинаприл;
При ретинопатии, мигрени, систолической дисфункции, а также для курильщиков препарат выбора — лизиноприл;
При сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка — рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, эналаприл;
При сахарном диабете — периндоприл, лизиноприл в сочетании с мочегонным (индапамид);
При ишемической болезни сердца, в том числе — в остром периоде инфаркта миокарда назначаются трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

Таким образом, нет большой разницы, какой именно ингибитор АПФ выберет врач для долгосрочного лечения гипертонии — более «старый» или последний из синтезированных. К слову, в США наиболее часто выписываемым остается лизиноприл — один из первых препаратов, применяемых уже около 30 лет.

Пациенту важнее понять, что прием иАПФ должен быть систематическим и постоянным, даже пожизненным, а не в зависимости от цифр на тонометре. Для того, чтобы давление поддерживалось на нормальном уровне, важно не пропускать очередную таблетку и не менять самостоятельно ни дозировку, ни наименование препарата. При необходимости, врач назначит дополнительно мочегонные или антагонисты кальция, но ингибиторы АПФ при этом не отменяются.

Видео: урок по ингибиторам АПФ

Видео: ингибиторы АПФ в программе «Жить здорово»

Источник: http://sosudinfo.ru/arterii-i-veny/ingibitory-apf/

Ингибиторы АПФ — список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Препараты АПФ нового поколения

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
Действует до 6 часов, выводится почками.
Редко может вызвать ухудшение зрения.
Цена – 200 рублей.

Средство короткого срока действия.
Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
Обладает антиоксидантной активностью.
Редко может спровоцировать тахикардию.
Цена – 250 рублей.

Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
Стоимость препарата – 200 рублей.

Способствуют снижению давления.
Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.

Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
Цена – 500 рублей.

Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
Стоимость средства – 350 рублей.

Способствует снижению давления.
Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
Цена – в среднем 200 рублей.

Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.

При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
Цена – 500 рублей.

Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
Редко может вызвать аллергические реакции.
Цена – 360 рублей.

Классификация ингибиторов АПФ

сульфгидрильную группу;
карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

Беназеприл (препарат Потензин);
Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
Зофеноприл (препарат Зокардис).

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Периндоприл (Престариум);
Эналаприл (Энап, Эдит, Энам, Рениприл, Берлиприл, Ренитек);
Лизиноприл (Диротон, Лизинотон);
Рамиприл (Тритаце, Хартил, Амприлан);
Спираприл (Квадроприл);
Квинаприл;
Трандолаприл;
Цилазаприл.

Фосфонат-содержащие препараты

Природные ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ — показания к применению

диабетическая нефропатия;
дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
атеросклероз сонных артерий;
перенесенный инфаркт миокарда;
сахарный диабет;
микроальбуминурия;
обструктивное заболевание бронхов;
фибрилляция предсердий;
высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
метаболический синдром.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Моэксжрил;
Лозжоприл (диротон, лизорил);
Рамиприл (тритаце);
Талинолол (бета-блокатор);
Физиноприл;
Цилазаприл.

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Эналаприл;
Каптоприл;
антиангинальное средство Верапамил;
Лизиноприл;
Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Ингибиторы АПФ — механизм действия

Прием ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ — противопоказания

Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:

артериальная умеренная гипотония;
хроническая тяжелая почечная недостаточность;
детский возраст;
тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

гиперчувствительность;
лактация;
двусторонний стеноз почечных артерий;
выраженная гипотония;
аортальный тяжелый стеноз;
беременность;
выраженная гиперкалиемия;
порфирия;
лейкопения.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

зуд, высыпание;
слабость;
гепатотоксичность;
снижение либидо;
фетопатический потенциал;
стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
отек ног, шеи, языка, лица;
есть риск падения и переломов;
диарея или тяжелая рвота.

Цена ингибиторов АПФ

Обратите внимание!

— Грибок вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает подробно.

— Елена Малышева- Как похудеть ничего не делая!

Видео: АПФ препараты

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: http://sovets.net/9907-ingibitory-apf.html

Что такое апф в медицине - Все про гипертонию

Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

Артериальное давление по праву считается одним из самых значимых показателей состояния здоровья. Это не только маркер работы сердечно-сосудистой системы, но и своеобразный экран, на котором демонстрируется и работа некоторых других органов. Как известно, определяется давление двумя числами: первое – систолическое, второе – диастолическое.

Числа на тонометре: что они означают

Систолическое давление – это прямой результат сокращения левого сердечного желудочка при выводе крови в аорту. Его иначе называют верхним давлением. Оно демонстрирует, с какой силой сосуды наполняются кровью благодаря сердечным сокращениям. Нормой считаются показатели на тонометре в 100-140 мм рт. ст.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

Диастолическое давление, либо нижнее, отражает скорость покидания кровью сосудов в момент расслабления сердца. Диапазон нормальных значений – 60-90 мм рт. ст. Превышение нормы в ту и/или другую сторону в медицине принято называть артериальной гипертензией либо, такой вариант можно услышать чаще, гипертонией.

Обычно оба значения повышаются параллельно. Но есть патологические случаи, при которых растет строго нижнее давление. Верхняя величина при этом неизменна. Закономерен вопрос: почему повышается нижнее давление?

Причины высокого нижнего давления

Важно понять следующее: если маркеры давления повышаются незначительно в течение дня под воздействием естественных факторов, то это явление абсолютно нормально. К примеру, эмоциональное напряжение или интеллектуальное, а также физические перегрузки могут заставить подняться числа на тонометре.

Потому гипертонией можно называть стойкие показатели высокого АД, частые, не подверженные саморегуляции. Причины того, почему высокое нижнее давление, не исчерпываются парой примеров. Но чаще все же виной тому бывают сопутствующие заболевания.

Что может вызвать высокое ДД (диастолическое давление):

Патологии гипофиза;
Порок сердца;
Новообразования;
Проблемы с почками и/или надпочечниками;
Патологии эндокринной системы.

Почечное давление, показатели которого отходят от нормы, говорит о перенапряжении работы сердца. Ему приходится качать кровь слишком интенсивно. Когда высоким становится только диастолическое давление, чаще всего это признак сбоя в функционировании кровеносной системы. На таком фоне медленно, но, тем не менее, изнашивается вся система сосудов.

Постоянно высокое диастолическое давление чревато атеросклерозом сосудистой сетки. Сосуды теряют свою эластичность, так как нарушен липидно-белковый обмен. На стенках сосудов откладывается тот самый вредный холестерин, образуются атеросклеротические бляшки. Кровоток затруднен, возникает закупорка сосудов.

Также надо понимать, что состояние сосудистой стенки зависит еще и от ренина. Это вещество продуцируют почки. То есть, если показатели ДД завышены, высока вероятность почечных патологий.

Первая помощь при повышении ДД

Как снизить нижнее давление, какова первая помощь? На проблему могут указывать одышка, затрудненное дыхание, головокружение, боль в области грудной клетки. Неважно в данной ситуации, что именно спровоцировало скачок ДД, нужно оказать себе или другому помощь.

Что делать при скачке нижнего давления?

Больного следует переместить в постель, при этом положение его должно быть полусидя;
Поток свежего воздуха обязателен, откройте окно или форточку;
На мышцы шеи с двух сторон позвоночника уложите ледовый компресс (или просто холодный компресс), время воздействия – не больше 20 минут;
Чтобы часть кровотока отвести от сердца, больному поможет теплая ножная ванна;
Если человек говорит о головной боли, ему нужно дать мочегонное;
При сильной боли в зоне сердца можно дать таблетку нитроглицерина под язык.

Может помочь гипертонику массаж акупунктурных точек. Нужно массировать специальные точки над мочкой уха с двух сторон. Затем пальцем следует провести от данной точки до середины ключицы, т.е. линия проходит по шее. Повторять можно несколько раз, эта процедура проводится до снятия острой симптоматики. Но если вы не уверены, что справитесь, сосредоточьтесь на других методах помощи.

Как лечить высокое нижнее давление

Основной терапевтический принцип в сложившейся ситуации – это устранение тех факторов физиологического характера, которые и провоцируют увеличение показателей диастолического давления. Любые препараты назначает только врач.

Среди списка эффективных медикаментов могут быть:

Бета-блокаторы – регулируют работу сердца, снижают кислородное голодание, а значит, снижают и тонус сердечной мышцы;
Антагонисты кальция – стимулируют продукцию вышеупомянутого ренина, дефицит его заметен при патологиях почек.
Диуретики (мочегонные) ;
Ингибиторы АПФ, а также блокаторы рецепторов ангиотензина.

Перечислены в этом списке группы препаратов, а не названия конкретных лекарств. Здесь есть большая вариативность, потому назначение медикаментов – прерогатива доктора. Он делает этот выбор не только на основании общих рекомендаций, но и с учетом состояния здоровья в целом каждого пациента.

В любом случае, повышенное нижнее давление – это повод обратиться к врачу. Если не знаете к кому идти, начните с участкового терапевта. Он сделает предварительный прогноз, назначит обследование, направит к узким специалистам.

Помогут ли в лечении лекарственные травы

Как дополнительные лекарства можно использовать препараты на основе растительных компонентов. Так, отлично действуют в данном случае травы, которые обладают седативным действием.

Валерьяна. Всем известный растительный препарат расслабляет центральную нервную систему, действует на сосуды гипотензивно.
Настойка пиона. Действует успокаивающе, снимает мышечный спазм.
Настойка пустырника. Способна приостановить динамику, повысить силу сердечных сокращений.
Настойка боярышника. Снижает тонус стенок сердца, приводит в норму возбудимость.
Настойка кедровых шишек. Понижает высокое ДД.

И здесь можно продублировать главное: седативные препараты в большинстве случаев уже диагностированной артериальной гипертензии выступают как вспомогательные. То есть они входят в комплекс средств, которые назначает врач, являясь одним пунктом в перечне предписаний. Только седативные препараты больной принимает, если артериальная гипертензия не подтверждена, но имеются эпизодические скачки давления и т.д.

Диета при нижнем давлении

При высоком диастолическом давлении нужно существенно ограничить потребление соли. Помните, что 4 г соли в день – это тот предел, превышать который просто опасно для здоровья. И в эти же 4 г входит продукция, где соль уже заложена в рецептуре. Лишня соль – это задержка избыточной жидкости в организме, а это уже отеки и спазмы сосудов.

Какие продукты понижают нижнее давление?

Пища с большим содержанием калия – это бананы, свекла, огурцы, капуста, помидоры, арбузы, сухофрукты, перец, орехи, дыня и пр.
Продукты богатые магнием: фасоль, абрикосы, бананы, сметана, творог, клубника, соя, малина, гречка и пшено.
Продукты, являющиеся источников витаминов группы В: свиная печень, говядина, крольчатина, абрикосы, груши, черешня, морковь, бананы, орехи, яблоки и помидоры.

А чтобы создать свою оптимальную диету, разумно будет обратиться к врачу-диетологу. Приходите к нему на прием со своей картой, с результатами актуальных анализов, ЭКГ и т.д. Он поможет сделать ваше меню правильным, полезным, ориентированным на сохранение здоровья и профилактику определенных заболеваний (в том числе тех, что угрожают вам генетически).

Прогноз при повышении диастолического давления

Не так высока точность прогнозов: врач не сможет сразу сказать, как быстро вы выздоровеете, сможете ли вообще сделать болезнь обратимой, как скоро ждать осложнений и пр. Но есть определенный ориентир, который медики используют в предварительных прогнозах относительной той или иной болезни.

Если диастолическая гипертензия возникла впервые, если человек еще достаточно молод и тяжелых болезней у него нет, то грамотный прием медикаментов способен не дать заболеванию прогрессировать. Если гипертония по нижнему показателю постоянна, и длится она уже более 5 лет, при этом человек старше 45, то в 80% случаев приходится ожидать осложнений.

Если повышены оба показателя давления, то риски развития инсульта, инфаркта, ишемии возрастают в разы. Потому так важно вести дневник измерений, просто делать замеры давления и пульса ежедневно и записывать эти данные в блокнот.

А потом обязательно брать блокнот на следующий прием к врачу.

Профилактика диастолической гипертензии

Следить за своим образом жизни – это простейшая, но, тем не менее, самая ценная рекомендация. Если больной не спешит отказаться от вредных привычек, риск быстрого прогрессирования болезни и развития осложнений повышается в разы. Если человек не спешит худеть, а избыточный вес у него объективно есть, то все другое лечение не будет компенсировать этот пробел в терапевтической схеме.

Если гипертоник не уделяет должного внимания физической активности, то все прочие действия можно считать только полумерами. То же с самое с питанием, с умением управлять своими эмоциями, противостоять стрессу – все это крайне важно для лечения, для поддержания здоровья, для профилактики гипертензии и других серьезных заболеваний.

Как бы там ни было, почему нижнее давление высокое, а верхнее нормальное узнавать нужно только у врача. Не ставьте себе диагнозы сами, не придумывайте несуществующие болезни.

Видео – Почему повышается нижнее давление

Что такое бигеминия?

Говоря о термине «бигеминия» многие люди приходят в замешательство и не могут понять, что же это такое. На самом деле этот термин используется в медицине для характеристики одной из форм аритмии. У этого нарушения есть свои причины возникновения, клиническая картина и этапы лечения. Чтобы разобраться подробнее, что же такое бигеминия, предлагаем обратиться к информации ниже.

Бигеминия: что это такое и с чем связано данное понятие?

Объяснить этот термин достаточно просто, нужно лишь просто обратиться к этой схеме:

Нарушение частоты сердечных сокращений, последовательности возбуждения и ритмичности сердца именуется как аритмия.
В зависимости от того, какая функция сердца была нарушена, аритмия классифицируется на несколько групп, одной из которых является экстрасистолия.
Под экстрасистолией понимаются внеочередные сокращения, происходящие в сердце.
Одной из форм экстрасистолии является как раз таки бигеминия.

Если опираться на показания ЭКГ, то в час у здорового человека может зафиксироваться от 30 до 60 экстрасистол. Когда происходит нарушение, эти показания могут меняться в сторону увеличения и чередоваться с нормальными сокращениями. В тех случаях, если экстрасистола появляется через одно нормальное сокращение, т. е. имеет равную пропорцию 1:1 – это явления называется бигеминия. Также возможны и другие варианты проявления сердечной экстрасистолии:

В соотношении 1:2 – тригеминия желудочковая.
В соотношении 1:3 – квадригеминия.
В соотношении 1:4 – пентагеминия.

Все они являются формами экстрасистолии и объединяются под общим названием – аллоритмия.

Бигеминия имеет свойство появляться и исчезать на протяжении всего дня. Зафиксировать это нарушение сердца, чтобы начать дальнейшее лечение можно только с использованием суточного мониторинга ЭКГ. Частые проявления бигеминии будут считаться патологией.

Формы бигемении

Для зарождения систолы и сжимания желудочка требуется электрический импульс, формируемый в синусовом узле. Особой чертой бигеминии является то, что при дополнительном сокращении синусовый узел не является водителем ритма, т.е. он его не вызывает.

В зависимости от того, где располагается очаг, по которому проходят импульсы можно выделить 2 формы нарушения:

Форма желудочковая. Сигналы провоцируются желудочком сердца, особенно это характерно для лиц пожилого возраста.
Форма наджелудочковая. Послу получения импульса идет сигнал из атриовентрикулярного узла (обобщенное название наджелудочковой зоны).

Появление в детском возрасте наджелудочковой или желудочковой экстрасистолии, протекающей по форме бигеминии наиболее опасно. Двойная подача импульса может спровоцировать потерю контроля синусовым узлом над управлениями ритма сердца. Это может вызвать летальный исход.

Причины возникновения бигеминии

Основной причиной появления этой формы экстрасистолии является сбой в работе центральной и вегетативной нервной системы. Спровоцировать этот момент могут такие факторы:

большое употребление кофейных напитков и крепкого чая;
переутомления на работе, физические перенапряжение и эмоциональные стрессы;
отравления, приводящие к интоксикации организма;
побочные эффекты после приема некоторых лекарственных средств, а особенно при превышении допустимой дозировки;
наличие вредных привычек в виде злоупотребления алкоголем, курения и увлечения наркотиками;
несоблюдение правильного питания с преобладанием в рационе жирных, острых, соленых, копченых, жареных блюд;
заболевания щитовидной железы;
диагностированный шейный остеохондроз;
гипертермия с длительным проявлением;
дефицит электролитов;
органические нарушения в сердечной мышце;
электростимуляция сердца;
как результат диагностических и лечебных процедур.

Желудочковая бигеминия очень часто появляется в результате острой интоксикации организма, появившегося в результате отравления химическими веществами, наперстянкой (растение), после передозировки гликозидами или после наркоза. Также согласно статистике у 80% больных с инфарктом миокарда бигеминия является наиболее частой формой нарушения ритма сердца.

Проявляемые симптомы

При возникновении патологии больной может испытывать симптомы, которые можно объединить в 2 группы:

1. Неврологические признаки. Из-за нарушения нормального сердечного цикла происходит недостаточное кровоснабжение и питание головного мозга. Вследствие нехватки кислорода возможны мозговые и вегетативные симптомы:

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

сонливость;
образование «мушек» или пелены перед глазами;
бледность кожных покровов лица;
головокружение;
приступы тошноты;
тревожность и перевозбуждение;
повышенное потоотделение;
вялость и усталость;
предобморочное состояние.

Кратковременные обмороки возможны в тех случаях, если бигеминия сочетается и с другими патологиями сердца.

2. Кардиологические признаки. Чувствовать аритмию может не каждый человек. Иногда возможны ощущения перебоя в работе сердца. Также в этот момент больной будет испытывать страх смерти из-за чувства остановки или замирания сердечной мышцы. Также можно выделить и другие симптомы:

дискомфорт жгущего или давящего характера, локализирующийся в левой стороне грудины или за грудиной;
внутренняя дрожь;
ощущение «нехватки воздуха».

Подобная клиническая выраженность ни в коем случае не должна оставаться без внимания врача. Особенно если больной страдает повышенным или пониженным артериальным давлением, необходимо как можно быстрее обратиться к специалисту, чтобы пройти диагностику и начать своевременное лечение.

Диагностика и лечение

Перед тем как назначать лечение, врач диагностирует пациента при помощи таких видов исследования организма:

Сбор анамнеза и осмотр. Здесь специалист узнает возможную причину появления нарушения, спрашивает про жалобы и выявляет анамнез больного.
Мониторинг по Холтеру. Это суточное мониторирование пациента с целью выявления бигеминии. Для этого человеку закрепляется специальный прибор, который записывает работу сердца на протяжении всего дня.
ЭКГ. Отображаются электрические импульсы, передаваемые в графическом виде.
Анализы крови и мочи расширенного характера. На основании лабораторных показателей можно сделать вывод о наличии воспалительных процессов, уровне гормонов и состоянии электролитов.
УЗИ. Это более обширная диагностика, которая позволяет назначить адекватное лечение при выявлении патологи сердца.

Лечение

Лечение чаще всего строится на профилактических мероприятиях, направленных на устранение аритмии. Для этого нужно придерживаться таких советов:

полностью исключить все эмоциональные и физические перенапряжения;
соблюдать режим дня и отдыха;
больше двигаться;
соблюдать правильное питание;
отказаться от вредных привычек;
получать как можно больше положительных эмоций.

При необходимости, специалист может назначить и медикаментозное лечение, которое будет включать в себя такие препараты:

электролиты;
блокаторы кальциевых каналов;
противоаритмические лекарственные средства;
АПФ ингибиторы;
нитраты;
седативные препараты;
антиагреганты.

Залогом успешного выздоровления является в первую очередь обращение внимания на суть проблемы, устранение этого фактора из жизни и профилактические меры.

Основные показания к применению ингибиторов АПФ

Ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) называются препараты для борьбы с гипертонией, оказывающие влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ превращает гормон ангиотензина-I в ангиотензин-II, который сужает кровеносные сосуды и провоцирует выделение альдостерона надпочечниками. Это приводит к повышению давления и может привести к развитию гипертонии. Ингибиторы АПФ блокируют этот фермент и препятствуют преобразованию ангиотензина-I в ангиотензин-II. Кроме того, они снижают риски развития инсульта, инфаркта, сердечной недостаточности и сахарного диабета.

Эффективность этой группы препаратов позволяет применять их наравне с бета-блокаторами, антагонистами кальция и диуретиками. Статистика показывает, что применение ингибиторов АПФ при гипертонической болезни снижает смертность пациентов и может применяться для предупреждения сердечных и мозговых кризов. Преимущество препаратов заключается в том, что они оказывают благотворное действие на миокард и укрепляют сосуды головного мозга и внутренних органов человека. Таким образом, ингибиторы обладают не только анти-гипертоническим эффектом, но и имеют ряд других особенностей.

Воздействие на сердце

Повышенное давление влечет за собой гипертрофию миокарда и стенок кровеносных сосудов, которые таким образом адаптируются к новым условиям. Одним из негативных последствий гипертонии является гипертрофия левого желудочка сердца. Это приводит к развитию аритмии, коронарному атеросклерозу и сердечной недостаточности. Ингибиторы АПФ могут противостоять этим процессам, подавляя выделение ангиотензина-II, участвующего в росте клеток. Прием таких препаратов в два раза интенсивнее снижает массу гипертрофированного левого желудочка, чем другие средства. Кроме того, ингибиторы обладают антиишемическим эффектом, снижая потребность миокарда в кислороде.

Показания

Ингибиторы АПФ назначаются пациентам, имеющим нарушения в работе сердечно-сосудистой системы. Использовать их по пустякам не рекомендуется, так как они имеют ряд побочных эффектов и противопоказаний. Назначение препаратов целесообразно в следующих случаях:

гипертрофии левого желудочка сердца;
дисфункции левого желудочка сердца;
сердечной недостаточности;
атеросклерозе сонных артерий;
микроальбуминурии и протеинурии;
фибрилляции предсердий;
ренопаренхимной АГ;
повышенной активности ренин-ангиотензивной системы;
сахарном диабете;
недиабетической нефропатии;
метаболическом синдроме.

Также препараты этой группы применяются в качестве средств для устранения последствий перенесенного инфаркта миокарда.

Классификация

Ингибиторы АПФ классифицируются по продолжительности их воздействия на организм. Различают препараты короткого, среднего и длительного действия, отличающиеся друг от друга по составу. Самым распространенным представителем первой группы является Каптоприл, который действует не более шести часов и должен приниматься внутрь не менее трех раз в день.

Во вторую группу входит Эналаприл и аналогичные препараты, обеспечивающие эффект в течение двенадцати часов. Их принимают по два раза в сутки. К препаратам длительного действия относят Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл и т. д. Они противостоят гипертонии на протяжении двадцати четырех часов и могут приниматься по одному разу в день.

Также ингибиторы АПФ классифицируют по фармакокинетике на лекарства и пролекарства. Первые содержат в себе активные вещества, не нуждающиеся в трансформации. Попадая в организм, они сразу вступают в реакцию и потому обладают быстрым эффектом. Вторые, напротив, сами по себе неактивны и начинают препятствовать гипертонии только после трансформации в печени. К ним относят Лизиноприл, Рамиприл, Эналаприл и т. д.

Кроме того, ингибиторы различают по путям их выведения из организма. Например, Эналаприл и Лизиноприл преимущественно выводятся через почки (примерно 70–80 %), а Трандолаприл и Моэксиприл — через желудочно-кишечный тракт (более 80 %). Что касается Спираприла, то он в равной степени выделяются как через почки, так и через ЖКТ.

Список препаратов

В аптеках представлено большое количество средств, относящихся к ингибиторам АПФ. Самые распространенные и хорошо себя зарекомендовавшие из них следует рассмотреть по отдельности.

1) Эналаприл. Как и большинство остальных ингибиторов АПФ, представляет собой таблетки пероральные, предназначенные для ежедневного приема. Относится к ингибиторам среднего действия и должен приниматься два раза в день при начальной дозе в 2,5 миллиграмма.

Может быть представлен различными наименованиями: Энап, Берлиприл и т. д. Активное вещество средств этой группы выводится через почки. Это говорит о том, что Эналаприл и его производные нежелательно принимать людям с почечной недостаточностью. Этот ингибитор АПФ малоэффективен при наличии серьезных патологий печени и слабо действует на людей с избыточным весом.

2) Каптоприл. Обладает непродолжительным эффектом и должен приниматься по три-четыре раза в сутки. Этот ингибитор не применяется для лечения гипертонии и используется как временное средство для устранения ее симптомов. Но если пациент, долгое время принимающий Каптоприл, не жалуется на ухудшение самочувствия, заменять это лекарство на другое не имеет смысла.

3) Лизиноприл. Относится к категории лекарств среднего действия и назначается к приему два раза в день. В отличие от Эналаприла, он показан к применению пациентам, страдающим от ожирения, почечной и печеночной недостаточностей. Активное вещество Лизиноприла не накапливается в жировой ткани, не метаболизируется в печени и выводится из организма практически в неизменном виде с мочой.

4) Моэксиприл. Относится к препаратам среднего действия и должен приниматься два раза в день. Этот ингибитор АПФ выводится через желудочно-кишечный тракт (более 80 %), а потому противопоказан к использованию пациентами с печеночной недостаточностью. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на костную ткань, повышая ее минеральную плотность.

5) Трандолаприл, Фозиноприл и Спираприл. Обладают схожими эффектами и выводятся из организма двойным путем: через почки и через ЖКТ. Эти препараты не так широко распространены, как их предшественники, и составляют резерв для людей с хронической печеночной и почечной недостаточностями. Они назначаются в тех случаях, когда прочие ингибиторы АПФ не могут быть использованы из-за наличия тех или иных противопоказаний.

Побочные эффекты и противопоказания

Как и все прочие лекарственные средства, ингибиторы АПФ могут вызывать побочные эффекты после их использования. Такие случаи в практике достаточно редки, но упускать их из виду врачи при назначении препаратов не имеют права. Последствия от приема таких медикаментов могут быть выражены:

Аллергическими реакциями вплоть до ангионевротического отека.
Сильным кашлем из-за накопления в бронхах брадикинина.
Гиперкалиемией.
Гипотензией.
Повышением уровня креатинина в плазме крови.
Обострением заболеваний опорно-двигательного аппарата (в частности, остеоартроза).
Слабостью, снижением трудоспособности, головокружением и т. д.

Ингибиторы АПФ при неправильном использовании могут навредить здоровью пациента. Поэтому внимание стоит уделить противопоказаниям к применению препаратов. Препятствием к их приему могут стать:

гиперкалиемия;
ревматоидный артрит;
красная волчанка;
стеноз почечной артерии;
стенотические пороки сердца;
ангионевротический отек в анамнезе;
хроническая почечная недостаточность при скорости клубочковой фильтрации ниже 10 млн/мин.

Что такое апф в медицине

Ингибиторы АПФ - список препаратов, механизм действия и противопоказания

Классификация ингибиторов АПФ

Сульфгидрильная группа

Фосфонат-содержащие препараты

Природные ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ - показания к применению

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Ингибиторы АПФ - механизм действия

Прием ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ - противопоказания

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Видео: АПФ препараты

Ингибиторы АПФ: список препаратов, что это такое, показания, их результативность

Чем отличаются иАПФ друг от друга

Исходное вещество

Активность

Способы выведения

Список популярных иАПФ

Показания к применению

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Побочные эффекты

Противопоказания к применению

Что такое апф в медицине

Оглавление:

Чем отличаются иАПФ друг от друга

Исходное вещество

Активность

Способы выведения

Список популярных иАПФ

Показания к применению

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Побочные эффекты

Противопоказания к применению

Что такое ингибиторы АПФ

Один комментарий к заметке «Что такое ингибиторы АПФ»

Напишите свой комментарий:

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов

Перечень

Лечебный эффект

Побочное действие

Противопоказания

Показания к применению

Ингибиторы АПФ (иАПФ): механизм действия, показания, перечень и выбор препаратов

Фармакологическое действие иАПФ

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Показания и противопоказания к иАПФ

Видео: опасное сочетание — иАПФ и спиронолактон

Группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента

Видео: урок по ингибиторам АПФ

Видео: ингибиторы АПФ в программе «Жить здорово»

Ингибиторы АПФ — список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания

Что такое АПФ

Препараты АПФ нового поколения

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Классификация ингибиторов АПФ

Сульфгидрильная группа

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Фосфонат-содержащие препараты

Природные ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ — показания к применению

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Ингибиторы АПФ — механизм действия

Прием ингибиторов АПФ

Ингибиторы АПФ — противопоказания

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Цена ингибиторов АПФ

Обратите внимание!

Видео: АПФ препараты