Препараты половых гормонов


Препараты женских половых гормонов в фармакологии: применение, влияние и роль в лечении болезней

Эстрогены - женские половые гормоны - в препаратах используют в заместительной терапии при недоразвитости половых признаков. Они оказывают влияние на липидный состав крови, повышая концентрацию липопротеидов высокой и снижая низкой плотности, препятствуют резорбции костной ткани. Их применяют в сочетании с гестагенами при бесплодии и нарушениях менструального цикла. Кроме того, комбинированные препараты показаны при различных климактерических расстройствах.

Выработка женских половых гормонов

Половые гормоны в женском организме синтезируются в яичниках, фолликулы которых производят эстрогенные гормональные вещества. От их наличия и активности зависит развитие вторичных половых признаков, а также вторая фаза месячных. Активизирует продукцию эстрогенов и формирование фолликулов гормональное вещество передней доли гипофиза под названием фолликулостимулирующее. В середине менструального цикла концентрация лютеинизирующего гормонального вещества повышается и осуществляется овуляция, т. е. из фолликула выходит яйцеклетка и направляется к матке через фаллопиевы трубы. Желтое тело, которое образовалось на месте разрушенного фолликула, начинает производство гестагенов.

Синтез эстрогенов в этот период уменьшается. Если яйцеклетка оплодотворяется, то наступает беременность. Желтое тело продолжает развиваться и синтезировать гестагенные гормональные вещества, помогающие сохранить беременность. Если осеменение не случилось, то желтое тело отмирает и соответственно уровень гестагенов уменьшается. В конце менструального цикла концентрация эстрогенов вновь повышается и тем самым способствует возникновению месячных. Согласно этим веществам различают гестагенные и эстрогенные препараты, содержащие женские половые гормоны.

Антиэстрогены и гестагены

К группе антиэстрогенов относится:

  • «Даназол».
  • «Тамоксифен».
  • «Кломифен».

Последний, попадая в центральную нервную систему, блокирует в гипофизе и гипоталамусе действие эстрогенов на рецепторы, при этом увеличивается синтез гормонов гипофиза, которые вызывают овуляцию. Назначается средство при эндокринном бесплодии у женщин.

Гестагены представлены следующими препаратами:

  • «Прогестерон».
  • «Норколут».
  • «Оксипрогестерона капронат».
  • «Прегнин».

Показания к применению – это предменструальный синдром, выкидыш (угрожающий или привычный) на ранних сроках беременности, контрацепция, дисменорея, бесплодие, дисфункциональные (патологические) маточные кровотечения. Среди побочных явлений выявляют:

  • отеки;
  • депрессию;
  • увеличение веса;
  • маточные кровотечения.

Эстрогены

Природные препараты женских половых гормонов:

  • «Эстриол».
  • «Эстрадиол».
  • «Эстрон».

Полусинтетические:

  • «Эстрадиола дипропионат».
  • «Этилэстрадиол».

Синтетические нестероидные:

  • «Димэстрол».
  • «Синэстрол».
  • «Диэтилстильбэстрола пропионат».
  • «Октэстрол»

Терапевтическое действие при приеме внутрь слабое, так как они быстро инактивируются в печени. Масляные растворы гормональных веществ вводятся внутримышечно. Применяются при:

  • остеопорозе в период климакса;
  • контрацепции в сочетании с гестагенами;
  • при гипофункции яичников в качестве заместительной терапии;
  • дисфункциональных маточных кровотечениях;
  • терапии рака предстательной железы (гормонозависимого).

Медикаменты для пероральной контрацепции

Лекарства женских половых гормонов этой группы подразделяются на:

  • Однофазные – «Нон-овлон», «Минизистон», «Овидон», «Регивидон».
  • Двуфазные – «Антеовин», «Климен», «Дивин».
  • Трехфазные – «Трирегол», «Тризистон», «Марвелон», «Триквилар».
  • Посткоитальные – «Постинор», «Женале», «Эскапель».
  • Моногормональные – «Норплант», «Мирена», «Микролют».

Известны различные схемы их применения. Среди большого разнообразия медикаментов наиболее эффективными и обладающими незначительными побочными явлениями признаны следующие:

  • комбинированные эстроген-гестагенные;
  • содержащие довольно малые количества гестагенов.

Механизм действия препаратов женских гормонов заключается в подавлении овуляции, предупреждении оплодотворения яйцеклетки и нарушении условий для ее присоединения. Эстроген-гестагенные медикаменты обеспечивают контрацептивное действие почти на сто процентов. Репродуктивная функция после прекращения их приема восстанавливается сразу, а после использования гестагенов – через три месяца.

В аптечной сети имеются и лекарства посткоитальные, в которых содержатся большие дозы гестагенов или эстрогенов. Их применяют в течение 24–48 после полового акта.

Эстроген-гестагенные контрацептивные лекарства нельзя использовать при:

  • новообразованиях в грудных железах или половых органах;
  • сбоях в работе печени;
  • сахарном диабете;
  • варикозном расширении вен;
  • инсульте;
  • психозах;
  • тромбоэмболических нарушениях.

С терапевтической целью эстроген-гестагенные лекарства показаны при эндометриозе, полипозе и некоторых других болезнях женской половой сферы.

Препараты женских половых гормонов: фармакология

Женские половые гормональные вещества, как натуральные, так и синтетические, подразделяются на следующие группы:

  • стероидные эстрогены;
  • нестероидные эстрогены;
  • гестагены, прогестерон и их аналоги;
  • комбинированные.

Прием эстрогенных препаратов показан при:

  • проблемах с родовой деятельностью;
  • недоразвитости половых органов;
  • бесплодии;
  • отсутствии или слабо выраженных половых признаках;
  • профилактике и лечении остеопороза в климактерический период;
  • нарушениях менструального цикла;
  • переношенной беременности;
  • после оперативного вмешательства по поводу удаления яичников в период менопаузы;
  • мастопатии;
  • новообразованиях.

Женщина, принимающая эстрогенные препараты, должна находиться под постоянным наблюдением доктора, так как их длительное использование провоцирует возникновение опухолей, разрастание эндометрия и кровотечения.

Препараты прогестерона переносятся хорошо. В редких случаях появляются отеки нижних конечностей, гипертония.

Комбинированные препараты женских половых гормонов показаны в климактерический период и при выявленной онкопатологии. Контрацептивы также относятся к этой группе препаратов.

Благодаря развитию фарминдустрии гормональные медикаменты широко назначаются практикующими докторами в гинекологии и акушерстве. Их используют при профилактике, планировании беременности, лечении. Врач для каждого конкретного случая индивидуально подбирает дозы, схему и длительность применения. Самолечение гормональными средствами недопустимо и чревато серьезными последствиями. Какие женские половые гормоны используют чаще всего, рассмотрим ниже.

«Эстрон»

Это естественный фолликулярный гормон, который нужен для нормального развития организма женщины. Производится в виде масляного раствора в ампулах. В основном метаболизм и трансформация происходят в печени. Из организма выводится с уриной. В течение четырех-пяти дней сохраняется высокий уровень препарата в плазме крови. Оказывает стимулирующее влияние на развитие вторичных половых признаков и матки, способствует пролиферации эндометрия. Оказывает гипохолестеринемический эффект, улучшает утилизацию глюкозы. Большие дозы препарата тормозят эритропоэз и синтез фолликулостимулирующего гормонального вещества, задерживают натрий и воду в организме. Применяется этот препарат женских гормонов в случае:

  • удаления яичников или их недостаточной функции;
  • зуда в области половых органов;
  • акромегалии;
  • вагинита у девочек или в старческом возрасте;
  • климакса;
  • слабой родовой деятельности;
  • наличия необходимости угнетения лактации и других состояниях.

Среди нежелательных реакций следует отметить:

  • головокружение;
  • аллергию;
  • рвоту;
  • тошноту.

Длительный прием способен привести к нарушению в организме обмена кальция, натрия, воды. Кроме того, возможно развитие застойной желтухи, маточного кровотечения. У мужчин использование полового гормона женского организма большой промежуток времени ведет к возникновению феминизации и угнетению развития мужских половых органов.

Противопоказаниями к назначению медикамента являются:

  • новообразования молочных желез и половых органов злокачественного и доброкачественного характера у женщин в возрасте до 60 лет;
  • беременность;
  • определенная (гиперфолликулярная) стадия климакса;
  • воспалительные процессы в женских половых органах.
  • предрасположенность к маточным кровотечениям.

«Эстрон» способен усиливать действие гипотензивных, диуретических, антиаритмических, гипохолестеринемических препаратов, а также антикоагулянтов. Эффективность лекарств мужских половых гормонов снижает.

«Прогестерон»

Это лекарственное средство женских половых гормонов. Фармакология препарата, т. е. его фармакологическое действие, заключается в следующем. В больших дозах подавляет синтез гонадотропинов, а в малых – стимулирует. Под влиянием препарата слизистая оболочка матки из пролиферативной стадии переходит в секреторную, что необходимо для имплантации оплодотворенного яйца. Способствует новому менструальному циклу. Сохраняет беременность, снижая чувствительность матки к веществам, провоцирующим ее сокращение. В качестве заместительной терапии показан при яичниковой аменорее. При противопоказаниях к применению эстрогенов используется в качестве гемостатического средства при дисфункциональных маточных кровотечениях. Кроме того, этот препарат женских половых гормонов назначают при раке, бесплодии и гиперпластических процессах эндометрия. Побочные эффекты проявляются:

  • депрессией;
  • скудными менструациями;
  • акнэ;
  • снижением либидо.

Противопоказаниями к использованию препарата являются эндокринные и нервные расстройства, период кормления грудью, поражения почек и печени. «Прогестерон» ослабляет терапевтическое действие анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза, лекарственных средств, оказывающих стимулирующее влияние на гладкие мышцы матки. Увеличивает эффективность иммунодепрессантов, диуретиков и гипотензивных лекарств.

«Трисеквенс»

Этот эстроген-гестагенный комбинированный препарат содержит гормональные вещества, отвечающие за разные фазы менструального цикла с преобладанием женского полового гормона под названием эстроген. Выпускается в таблетках, которые имеют разные цвета. Показан для применения при низком уровне эстрогенов в климактерический период. С целью профилактики остеопороза во время менопаузы. Длительное использование медикамента требует ежегодных профилактических осмотров. При следующих патологических состояниях препарат «Трисеквенс» следует принимать с осторожностью:

  • гипертония;
  • сахарный диабет;
  • сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма.

Нежелательные реакции проявляются в виде:

  • болезненности молочных желез;
  • незначительных кровяных выделений;
  • тошноты;
  • головной боли;
  • тромбоза;
  • желтухи;
  • повышения давления;
  • и др.

Первые два симптома появляются в самом начале приема препарата. Противопоказаниями к использованию «Трисеквенса» являются:

  • маточные кровотечения неустановленной причины;
  • тромбозы глубоких вен;
  • опухоли гормональной природы;
  • злокачественные новообразования молочной железы;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • беременность;
  • болезни печени.

«Прогинова»

В состав этого эстрагенсодержащего медикамента входит синтетический аналог эндогенного эстрадиола – эстрадиола валерат. Низкая концентрация этого вещества наблюдается в период климакса и может спровоцировать истончение костной ткани. В практической медицине его используют в качестве заместительной гормональной терапии во время климакса и после оперативного вмешательства по удалению яичников. Кроме того, препарат применяют для профилактики остеопороза. Назначается лекарство только после тщательного обследования с целью выявления возможных противопоказаний.

Побочные действия проявляются со стороны:

  • ЖКТ;
  • сердечно-сосудистой системы;
  • ЦНС;
  • репродуктивной системы;
  • и др.

При возникновении желтухи, тромбоза, ухудшения зрения или слуха, как можно скорей следует обратиться к лечащему доктору. Лекарство «Прогинова» противопоказано при:

  • раке молочной железы;
  • злокачественных гормонозависимых опухолях;
  • заболеваниях печени, в том числе и злокачественных новообразованиях;
  • кровяных выделениях;
  • беременности;
  • и некоторых других состояниях, о которых предупредит врач.

В период лечения этим средством противопоказан прием спиртосодержащих напитков.

Влияние женских половых гормонов на организм

По химическому строению женские половые гормоны (эстрогены и прогестагены) относятся к стероидам. Представителем эстрогенов является:

  • Эстрадиол (основной женский гормон). Он принимает участие в регуляции полового цикла, стимулирует развитие и рост женских половых органов, а также появление вторичных половых признаков. Влияет на эмоциональное состояние.
  • Эстриол. Ему принадлежит важная роль в развитие и росте матки в период беременности. Кроме того, он участвует в развитии протоков молочных желез.
  • Эстрон. Принимает участие в менструальном цикле.

Концентрация в женском организме эстрогенов непостоянна и подвергается циклическим изменениям. Большое их количество наблюдается перед овуляцией, в середине менструального цикла. В последнем триместре беременности резко увеличивается уровень эстриола. Помимо вышеперечисленного, эстрогены оказывают на организм следующие эффекты:

  1. Отвечают за развитие и формирование женского организма и половое созревание девочки.
  2. Влияют на опорно-двигательный аппарат и костную ткань.
  3. Принимают участие в обменных процессах.
  4. Мешают увеличению концентрации триглицеридов и холестерина.
  5. Способствуют созреванию яйцеклетки.
  6. Влияют на цитологию и структуру влагалища.
  7. Способствуют производству белка в организме.
  8. Провоцируют задержку в организме воды.

Избыток или недостаток эстрогенов нарушает репродуктивную функцию индивида. Прогестерон, принадлежащий к группе прогестогенов, поддерживает беременность, регулирует половой цикл. Низкий уровень этого вещества провоцирует выкидыши, бесплодие и сбой месячных. Кроме того, он влияет на нервную систему, гормональный баланс, сексуальное поведение. Таким образом, основная роль женских половых гормонов заключается в обеспечении развития женских половых органов и вторичных половых признаков.

Именно эти гормоны делают женщину женщиной, оказывая влияние на проявление эмоций, поведение, формирование либидо и ее облик. Качество жизни во многом определяет баланс эстрогенов и прогестерона. Избыток или недостаток даже «своих» гормонов негативно сказывается на репродуктивной функции индивида и приводит к заболеваниям женской сферы. Количество мужских и женских половых гормонов должно быть в равновесии.

1. Препараты женских половых гормонов.

Женские половые гормоны вырабатываются яичниками. Фол­ликулы яичников продуцируют эстрогенные гормоны, с активнос­тью которых связаны развитие вторичных половых признаков и пролиферативная фаза в первой половине менструального цикла. Развитие фолликулов и секреция эстрогенов стимулируются фолликулостимулирующим гормоном передней доли гипофиза. По принципу обратной отрицательной связи эстрогены угнетают про­дукцию фолликулостимулирующего гормона и гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса.

В середине цикла регистрируют повышение уровня лютеинизируюшего гормона, под влиянием которого происходит овуляция: из созревшего фолликула выделяется яйцеклетка и через маточные трубы попадает в полость матки. На месте разрушенного фолликула образуется желтое тело, ко­торое начинает продуцировать гестагенные гормоны. При этом выработка эстрогенов резко уменьшается; развивается секреторная фаза цикла. Если происходит оплодотворение яйцеклетки и возникает бере­менность, желтое тело развивается и продолжает выделять в кровь гестагенные гормоны, способствующие сохранению беременности. По принципу обратной отрицательной связи гестагены угнетают продукцию лютеинизируюшего гормона передней доли гипофиза и гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса. Гестагены подавляют возбудимость миометрия, предупреждают овуляцию, способствуют разрастанию железистой ткани молочных желез. Если оплодотворения яйцеклетки не произошло, желтое тело атрофируется и уровень гестагенов в крови снижается. В конце цикла повышается уровень эстрогенов, что способствует началу менстру­ации.

Соответственно эстрогенным и гестагенным гормонам различа­ют эстрогенные и гестагенные лекарственные препараты.

Эстрогенные препараты. Истинным эстрогенным гормоном счи­тают эстрадиол. Существуют лекарственные препараты эстрадиола, в частности, эстрадиола дипропионат; вводится внутримышечно. Синтетический аналог эстрадиола этинилэстрадиол назначают внутрь. Парентерально и внутрь назначают нестероидное соединение с эстрогенной активностью синэстрол.

Применяют эстрогенные препараты в порядке заместительной терапии при первичной недостаточности эстрогенных гормонов и связанных с этим нарушениях (недоразвитие половых органов, за­держка менструаций и т.п.), при климактерических расстройствах. Эстрогенные препараты применяют при бесплодии, нарушениях менструального цикла, обычно в сочетании с гестагенными препа­ратами. Эстрогены входят в состав комбинированных контрацептивных средств (см. ниже). Эстрогены используют в комплексной терапии рака предстательной железы, а также рака молочной железы (у женщин старше 60 лет).

Эстрогены препятствуют развитию остеопороза (препятствуют ре­зорбции костной ткани); оказывают благоприятное влияние на липидный состав крови.

Побочные эффекты эстрогенных препаратов: тошнота, рвота, анорексия, нагрубание молочных желез, отеки (задержка Na+ и воды), нарушения функции печени, повышение свертываемости крови; возможны тромбозы. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию, снижают половую потенцию.

Антиэстрогенные препараты блокируют рецепторы эстрогенных гормонов, в частности, в гипоталамусе и гипофизе. При этом ос­лабляется тормозное влияние эстрогенов на продукцию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и секреция этих гормонов увеличивается. Антиэстрогенные препараты кломифен и тамоксифен используют в качестве индукторов овуляции для лече­ния бесплодия, связанного с нарушением овуляции. У женщин в постменопаузе из тестостерона образуется эстради­ол, который может быть причиной развития эстрогензависимой опухоли молочной железы. В связи с этим антиэстрогенный препа­рат тамоксифен назначают в постменопаузном периоде при раке молочной железы.

Гестагенные препараты. Истинным гестагенным гормоном (гор­мон желтого тела) является прогестерон. Лекарственный препарат прогестерона имеет то же название. Прогестерон вводят внутримы­шечно 1 раз в сутки. Гестагенный препарат длительного действия оксипрогестерона капронат вводят внутримышечно 1 раз в неделю. Для назначения внутрь применяют аллилэстренол (туринал). Гестагенные препараты снижают возбудимость миометрия во время беременности и поэтому применяются при угрожающих и начинающихся выкидышах. Кроме того, гестагенные препараты в сочетании с эстрогенными назначают при бесплодии, нарушениях менструального цикла. Гестагены входят в состав противозачаточных средств для при­ема внутрь.

Побочные эффекты гестагенов: акне, задержка жидкости в орга­низме, увеличение массы тела, бессонница, депрессии, гирсутизм, нарушения менструального цикла.

Антигестагенный препарат мифепристон (RU 486) - частичный агонист гестагенных рецепторов; препятствует действию прогестерона. При­меняют для прерывания беременности в I триместре. Мифепристон нарушает овуляцию и может быть использован в качестве посткоитального противозачаточного средства.

Пероральные контрацептивные средства (противозачаточные средства для назначения внутрь).

При назначении эстрогенов и гестагенов по типу обратной отри­цательной связи угнетается продукция фолликулостимулирующего и лютеинизируюшего гормонов передней доли гипофиза. Соответ­ственно замедляется рост фолликулов яичников и предупреждается овуляция. Кроме того, под влиянием гестагенов повышается вяз­кость слизи в канале шейки матки (затрудняется проникновение сперматозоидов в полость матки), замедляется продвижение яйцек­летки по маточным трубам, нарушается имплантация яйцеклетки в эндометрии. Указанное действие эстрогенов и гестагенов использу­ют для предупреждения беременности. После отмены пероральных контрацептивных средств овуляция восстанавливается обычно пос­ле 1-3 циклов.

Различают: 1) эстроген-гестагенные препараты, 2) гестагенные препараты, 3) посткоитальные контрацептивные средства.

Эстроген-гестагенные препараты — таблетки, содержащие эст­роген и гестаген. В качестве эстрогена чаще всего используют этинилэстрадиол, в качестве гестагена - гестоден, норэтистерон или левоноргестрел.

После того, как обнаружили, что систематический прием эстро­генов может способствовать развитию тромбозов (эстрогены повы­шают свертываемость крови), содержание эстрогенов в таблетках было снижено до минимального – 20-30 мкг. В результате применяемые в настоящее время эстроген-гестагенные препараты предупреждают овуляцию только в 25% случаев; в основном противозачаточное действие связано с изменением состояния шеечной слизи, нарушением моторики маточных труб и нарушением имплантации яйцеклетки.

Монофазные препараты ригевидон, марвелон выпускаются в виде таблеток, которые содержат эстроген и гестаген. При 28-днев­ном цикле ежедневно в одно и то же время принимают внутрь по 1 таблетке, начиная с 1-го дня менструации в течение 21 дня; затем следует 7-дневный перерыв. При пропуске приема таблетки или увеличении интервала между приемами контрацептивная эффективность препаратов снижается.

В связи с цикличностью продукции женских половых гормонов (в первую половину цикла — эстрогены, во вторую — гестагены) приме­няют двухфазные препараты, в частности, антеовин. Препарат выпус­кается в виде белых таблеток (содержат равные количества эстрогена и гестагена) и розовых таблеток (содержат то же количество эстрогена и увеличенное в 2,5 раза количество гестагена). Первые 11 дней при­нимают белые таблетки, а следующие 10 дней — розовые таблетки. С учетом того, что в середине цикла регистрируют пики лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, выпускают трехфазные препараты тризистон, три-регол в виде таблеток 3 цветов: 6 таблеток желтого цве­та (содержат минимальные количества эстрогена и гестагена), 5 таблеток красного цвета (более высокое содержание эстрогена и геста­гена) и 10 таблеток белого цвета (минимальное количество эстрогена и высокое — гестагена). Таблетки принимают последовательно в те­чение 21 дня.

Побочные эффекты эстроген-гестагенных препаратов: тошнота, рвота, головная боль, гиперемия лица, головокружение, нагрубание молочных желез, задержка жидкости, артериальная гипертензия, уве­личение массы тела, депрессия, раздражительность, снижение либи­до, незначительные маточные кровотечения, акне, пигментация кожи, грибковые инфекции влагалища. Возможны повышение свертывае­мости крови, образование тромбов. Опасность тромбоэмболии по­вышается у женщин старше 40 лет, особенно у тех, кто курит.

Гестагенные препараты. В связи с данными о способности эстро­генов повышать свертываемость крови в качестве противозачаточных средств были предложены таблетки, содержащие только гестаген, в частности, экслютон (содержит линестренол). Препарат принимают ежедневно в течение 28 дней. При этом у большинства женщин ову­ляция сохраняется; противозачаточное действие связано с изменени­ем состава цервикальной слизи (затрудняется проникновение сперматозоидов в матку), нарушением координированных сокращений маточных труб, нарушением имплантации яйцеклетки.

Побочное действие экслютона: маточные кровотечения, олигоменорея, акне, гирсутизм (андрогенное действие), депрессия, уве­личение массы тела.

К посткоитальным контрацептивным средствам, т.е. средствам, применяемым после полового акта, относится постинор - таблетки с высокой дозой гестагена (левоноргестрел).

Препараты женских половых гормонов

Женские половые гормоны подразделяются на две группы:

-Эстрогенные гормоны (эстрон и эстрадиол)

-Гестагенные гормоны (прогестерон).

Продукция ЖПГ в яичниках начинается с периода полового созревания (12 – 15 лет) и заканчивается с наступлением климактерического периода (около 50 лет).

Эстрогенные гормоны (от слова oestrus – течка) в период полового созревания обеспечивают развитие половых органов, формирование женского телосложения, распределение волосяного покрова и т.д. Наиболее избирательно эстрогены действуют на матку: они повышают чувствительность матки к окситоцину, увеличивают объем матки, способствуют ее кровоснабжению и подготовке слизистой оболочки матки для внедрения яйцеклетки. Созревание яйцеклетки и продукция эстрогенов происходят в фолликулах яичников под влиянием ФСГ гипофиза. Когда яйцеклетка созрела, фолликул лопается (овуляция), и созревшая яйцеклетка попадает в маточную трубу, а затем в полость матки.

На месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, которое вырабатывает гестагенный гормон. Он способствует имплантации (прикреплению) оплодотворенной яйцеклетки в слизистую оболочку матки и развитию плаценты, и понижает чувствительность матки к окситоцину. В случае зачатия желтое тело функционирует до конца беременности, и его гормоны благоприятно влияют на течение беременности и развитие плода, подготавливают молочные железы к лактации. Поэтому гормоны желтого тела называются гестагенами (от gestare – носить, вынашивать).

Если яйцеклетка осталась неоплодотворенной, то желтое тело атрофируется и продукция гестагенов прекращается. Это приводит к отторжению слизистой оболочки матки и кровотечению (менструация). С прекращением менструации начинает созревать очередная яйцеклетка, и цикл повторяется. Таким образом, выработка эстрогеннных и гестагеннных гормонов протекает циклично, обусловливая овириально-менструальный цикл.

Общие показания к применению эстрогенных гормонов и их препаратов:

  • Гипофункция яичников и половое недоразвитие.

  • Отсутствие и нарушения менструаций (аменорея, дисменорея)

  • Бесплодие.

  • Слабость родовой деятельности.

  • Неблагоприятное течение климакса (при этом положительный эффект эстрогенов объясняется их благотворным действием на функцию ЦНС и ССС).

  • Рак предстательной железы у мужчин.

ФОЛЛИКУЛИН (ЭСТРОН), Folliculinum (Оestronum), “Б”.

Естественный или натуральный гормональный препарат, кристаллическое вещество, не растворимо в воде, растворимо в эфире, спирте, маслах. В настоящее время применяется редко.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,05% – 0,1% масляного раствора.

В настоящее время вместо эстрона применяются:

1. Синтетические аналоги эстрона

ЭСТРАДИОЛ, Oesthradiolum, “Б”, “Менорест”

По структуре и физиологической активности близок к эстрону. Применяется по тем же показаниям, чаще входит в состав препаратов, назначаемых при климактерических расстройствах. Может выпускаться в виде кожных пластырей “Эстродерм”.

ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ, Oesthradioli dipropionas, “Б”

Белый кристаллический порошок, не растворим в воде, трудно – в маслах. Оказывает сильное и продолжительное эстрогенное действие, которое превосходит действие эстрадиола. Применяется по всем выше перечисленным показаниям, а также у мужчин для повышения уровня лейкоцитов при лучевой болезни.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,1% масляный раствор. Входит в состав препарата “Климактерин” для лечения гормональных расстройств у женщин в климактерическом периоде.

2. Синтетические аналоги эстрона нестероидного происхождения, производные стильбена.

Имеют ограниченное применение. По эстрогенной активности равны эстрону, применяются по тем же показаниям, чаще применяются при раке предстательной железы у мужчин, у женщин старше 50 лет при раке молочной железы.

СИНЕСТРОЛ, Synoestrolum, “Б”, 0,002

Белый или слегка желтый порошок без запаха, легко растворим в спирте, маслах, не растворим в воде. Может применяться для стимуляции родовой деятельности.

ФВ – таблетки по 0,001, ампулы по 1 мл 0,1% масляного раствора или 2%, который применяется у мужчин при опухолях.

СИГЕТИН, Sygethinum, “Б”

По химическому строению близок к синэстролу, но прямого эстрогенного действия на организм не оказывает. Стимулирует гонадотропную функцию гипофиза, улучшает плацентарное кровообращение. Применяют при климактерических расстройствах у женщин, при внутриутробной асфиксии или гипоксии плода.

ФВ – таблетки по 0,05, 0,1, ампулы по 1 мл и 2 мл 1% раствора.

ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ, Diаethylstilbоestrolum, “Б”

По эстрогенной активности превосходит синестрол, но имеет ограниченное применение в связи с выраженными побочными эффектами ( рак молочной и предстательной железы).

ФВ – ампулы по 1 мл 3% масляного раствора.

Противопоказания к применению эстрогенных гормональных препаратов и их аналогов:

  • Злокачественные, доброкачественные опухоли у женщин до 60 лет.

  • Мастопатия.

  • Маточные кровотечения.

  • Беременность.

За последние годы появилась новая группа препаратов – антиэстрогеннные средства: кломифенцитрат(клостильбегит). Блокируя эстрогенные рецепторы гипоталамуса и гипофиза, эти препараты нарушают отрицательную обратную связь, и эта система активизируется. Применяются в случае бесплодия у женщин. Кроме того, некоторые антиэстрогены (тамоксифен и торемифен) показаны при лечении рака грудной железы.

6. Препараты половых гормонов и их синтетические аналоги.

В данную группу входят препараты гормонов женских и мужских желез, гестагенные препараты, анаболические стероиды.

Женские половые гормоны.

В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и желтым телом (гестагены). Основным фолликулярным гормоном является эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Химически - это соединение стероидного ряда. Они способствуют развитию половых органов и вторичных половых признаков.

После созревания яйцеклетки фолликул разрывается - наступает овуляция. На месте фолликула фомируется желтое тело. Основным гормоном желтого тела является прогестерон. В печени он превращается в прегнандиол, который выделяется с мочой. Гестагены (прогестагены) способствуют трансформации слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а в случае оплодотворения яйцеклетки - формированию плаценты (гормон беременности). Источником гестагенных и эстрогенных гормонов является также плацента (продуцирует гонадотропный хорионический гормон (лютеинизирующий).

К эстрогенам относятся и гормоны, синтезируемые в коре надпочечников (эстрон, эстрадиол, эстриол), полусинтетические гормоны, полученные химически с натуральными эстрогенами и синтетические эстрогены, не имеющие стероидного кольца в химической структуре, но обладающие почти физиологическими свойствами эстрогенов (диэстрол, гексэстрол).

Эстрогены обладают анаболическим влиянием, связанным с повышением синтеза белка в организме.

а) Эстрогенные препараты:

Химически препараты эстрогенов подразделяют на стероиды (естественные гормоны и их производные) и соединения нестероидной структуры (синтетические препараты).

Эстрон (фолликулин)

Oestronum.

Белое кристаллическое вещество, нерастворимое в воде. Получают из мочи беременных женщин или беременных животных.

Применяют при гипофуекции яичников, новообразованиях в половой сфере и молочных железах, хронических эндометритах, спонтанных кровотечениях у беременных животных, при откорме.

На мясо животных можно убивать не ранее чем через 2,5 недели после прекращения гормонотерапии.

Эстрадиол

Oestradiolum.

Фолликулярный гормон, образующийся в женском организме одновременно с эстроном.

Его используют в виде эфиров - бензоата, дипропионата, валериата. Активнее эстрона и действует значительно продолжительнее.

Этинилэстрадиол

Aethinyloestradiolum.

Полусинтетический препарат. Один из наиболее активных эстрогенных препаратов. Эффективен при приеме внутрь.

Синэстрол

Synoestrolum.

Эстрогенный препарат нестероидного строения - синтетическое средство.

Действует медленнее и эффективнее эстрона. Применяют как эстрон, а также при эндометритах, вагинитах, для восстановления лактации у животных после отела, для удаления последа и мумифицированных плодов, для инволюции матки, при стойких желтых телах, кистах яичников, для стимуляции охоты.

Из синтетических аналогов эстрона применяют также эстриол, метилэстродиол, эстрогены нестероидного происхождения димэстрол, октэстрол, сигетин, кладифил.

Гестагены (гормоны желтого тела)

Все гестагены являются стероидами.

Прогестерон

Progesteronum.

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде.

Влияет на эндометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки. Подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез. Назначают в/м.

Форма выпуска - 1 % и 2,5 % растворы в масле в ампулах по 1 мл.

Оксипрогестерона капронат

Oxyprogesterone capronate.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Синтетический аналог прогестерона.

Действие наступает медленнее и продолжается 7 - 14 дней. Вводят в/м.

Форма выпуска - 12,5 % и 25 % растворы в масле в ампулах по 1 мл.

Прегнин

Praegninum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.

Синтетический аналог прогестерона. Но уступает по активности прогестерону в 5 - 15 раз. Эффективен при приеме внутрь.

Форма выпуска - таблетки по 0,01 г.

Аллиэстренол

Allylestrenol.

Пероральный гестагенный препарат. Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Применяют при привычных и угрожающих абортах и при угрозе преждевременных родов.

Форма выпуска - таблетки по 0,005 г.

Препараты мужских половых гормонов (андрогены).

В мужских половых железах вырабатывается гормон тестостерон (стероидное соединение).

Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез. Оказывает выраженное влияние на белковый обмен; способствуя синтезу белка (т. н. анаболитическое действие), увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция, натрия, хлора.

Его продукция регулируется гонадотропным (лютеинизирующим) гормоном передней доли гипофиза. В печени из тестостерона образуется андростерон (в 10 раз менее активен). В плазме крови приблизительно 65 % циркулирующего тестостерона связано со специфическим глобулином.

Применяется при снижении функции тестикул, крипторхизме у молодняка, импотенции производителей, язвенной болезни желудка и 12 -перстной кишки, вяло протекающих язвах, маточных кровотечениях, при метритах и вагинитах, совместно с эстрадиолом для стимуляции роста и развития молодняка крс.

Форма выпуска - 1 % или 5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл.

Тестэнат

Testoenatum.

Синтетический аналог тестостерона.

Отличается от него более медленным развитием эффекта, но значительно большей его продолжительностью.

Форма выпуска - 10 % раствор в ампулах по 1 мл.

Метилтестостерон

Methyltestosteronum.

Синтетический андроген. Уступает тестостерону по активности. Преимущество - эффективен при приеме внутрь.

Форма выпуска - табл. по 0,005 и 0,01 г.

Антагонисты андрогенных гормонов - андрокур, финастерид, флутамид.


Смотрите также